蟾酥干燥炮制前后化学成分的分析:
在蟾酥产地加工调研和文献分析的基础上,采用以下 5 种干燥方式处理鲜蟾酥样品。每 100 克鲜蟾酥搅拌均匀后,过 40 目铜筛,平铺在干净的玻璃板上,使其长 5 cm,宽 5 cm,高 1 cm,为片状酥外观。分别干燥:日晒烘干 80 h,80 ℃烘干40 h, 50 ℃烘干 60 h, 50 ℃真压干燥 30 h, 冷冻干燥 24 h。
精密称取华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒它灵、蟾毒灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、华蟾毒它灵 12.5 mg,置于 25 mL 量瓶中,甲醇溶解并定容,摇匀,精密吸取 1 mL 液体,于10 mL 量瓶中定容,摇匀,0.22 μm 微孔滤膜滤过,即得。后对照品华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒它灵、蟾毒灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、华蟾毒它灵溶液质量浓度为 0.05 mg/mL。再取适量对照品溶液配制成 0.005、0.01、0.025、0.05、0.10、0.25、0.50、1.0 mg/mL 系列质量浓度的溶液,备用。
对于不同干燥炮制的蟾酥药效变化的考察发现,50 ℃和 80 ℃鼓风干燥的蟾酥对多种肿瘤细胞株具有较强的增殖抑制活性,而通过日晒和冷冻干燥方法所得的蟾酥对肿瘤细胞的抑制效果则有所降低,反过来说这些干燥方法所得的蟾酥细胞毒性也有所降低。蟾毒配基类成分中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基在其结构的14、15位之间含有1个三元含氧环,而该结构不稳定受热后容易开环生成对应的蟾毒它灵和蟾毒灵,蟾毒配基类成分蟾毒它灵和蟾毒灵的细胞毒性要远大于华蟾酥毒基和脂蟾毒配基。蟾酥目前在临床上主要的两大药效为强心和抗肿瘤作用,那么对于不同的用药途径,蟾酥的炮制干燥方法也应有所选择,如用于生产麝香保心丸和六神丸这类强心的药物时,需要降低其细胞毒性,应选择日晒和冷冻干燥的炮制方法;如生产蟾酥注射液等抗肿瘤药物时,需保留其细胞毒性,应选择温度较高的鼓风干燥的方法。